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苯并稠合杂环化合物及其用途
本文提供化合物,其包括本文所述的任一式(例如式(I'))的化合物,及其药学上可接受的盐、立体异构体、互变异构体、溶剂合物、水合物、同位素标记的衍生物和前药。本文所提供的化合物可充当电压闸控钾通道(例如Kv7钾通道,诸如Kv7.2/Kv7.3...
从含有N-甲基吗啉、水、甲醇和高沸物的混合物中分离富含水的N-甲基吗啉
一种用于通过在第一蒸馏塔和第二蒸馏塔中蒸馏来分离至少含有甲醇、N‑甲基吗啉(NMM)、水和高沸物的混合物的方法,该方法包括以下步骤:(i) 将该至少含有甲醇、NMM、水和高沸物的混合物进料至该第一蒸馏塔中,其中水/(NMM + 水) 重量比...
分支型多羟基保护低聚物和与其结合而成的连接体、以及该连接体脱保护而成的分支型多羟基低聚物
本发明以低成本提供能够以反应工序少且简便的方法收率良好地合成、且目标化合物的水溶性提高效果非常高的下述式(1)所表示的分支型多羟基保护低聚物。式(1)中,X为反应性基团,Ya~Yd为选自下述式(3)所表示的P、T、G和A中的至少1种,m为1...
PSMA化合物、包含其的药物组合物及其用途
本发明公开了式Ⅰ所示化合物或其药学上可接受的盐、酯或溶剂化物。该类PSMA化合物,具有更高的肿瘤摄取和/或更低或基本相当的肾脏摄取,能够提高药物靶向效果和/或降低肾损伤风险,有利于更好地满足患者的用药需求。
作为NLRP3活性抑制剂的取代哒嗪化合物及其治疗用途
本申请公开了新的取代的哒嗪化合物和类似物、它们的制备、包含它们的药物组合物以及它们作为用于治疗与细胞因子例如IL‑1β和IL‑18的调节、NLRP3的调节或者NLRP3或炎性过程的相关组分的活化的抑制相关的疾病或病症的药物的治疗用途。
抗病毒化合物和其用途
本公开涉及式(I)化合物或其N‑氧化物、药学上可接受的盐、前药或立体异构体。本公开还涉及包含所述化合物的药物组合物。本公开进一步涉及治疗或预防受试者的由病毒感染引起的疾病、病症或病状的方法以及所述化合物在治疗或预防所述疾病、病症或病状中的用...
一类NSD蛋白降解剂及其用途
本发明提供了NSD蛋白降解剂及其用途,具体地,本发明提供了一种具有式(Ⅰ)所示结构的化合物或者其药学上可接受的盐,或者其立体异构体或前药分子。所述的化合物能够靶向泛素化降解NSD2、NSD1、NSD3、c‑MYC、KLK3/PSA、AR、N...
用于治疗精神疾病的吡咯并吡啶化合物
本公开总体上涉及化合物、其合成方法以及其在治疗精神疾病或中枢神经系统病症中的用途。
1, 5-二氢-4H-吡咯并[3, 2-c]吡啶-4-酮用于癌症治疗
本申请公开一种式(I)的化学实体、其药学上可接受的盐和/或水合物和/或共晶和/或药物组合,其抑制表皮生长因子受体(EGFR, ERBB1)和/或人表皮生长因子受体2(HER2,ERBB2)。式(I)的化学实体可以用于,例如,治疗受试者(例如...
MTA协同性的PRMT5抑制剂
本发明关于作为蛋白质精胺酸N‑甲基转移酶5(PRMT5)的MTA协同性抑制剂的化合物。特别是,本发明关于MTA协同性的PRMT5抑制剂,包含所述化合物的医药组合物及其使用方法。
NLRP3抑制剂的结晶和盐形式
本公开提供了NLRP3抑制剂的结晶形式,以及制备和使用这些形式的方法。
氮杂吲哚化合物及医药
本发明涉及下述通式(1)所表示的化合物、或其医药上容许的盐。[通式(1)中,R1表示通式(2)或通式(3)表示的基团,R2表示氢原子等,R3表示取代或未取代的芳基等,R4表示卤素,R5表示取代或未取代的芳基等,R6及R7分别独立地表示氢原子...
一类氮杂环胺类化合物作为泛素-特异性蛋白酶1抑制剂的制备方法、应用及其用途
一类氮杂环胺类化合物作为泛素‑特异性蛋白酶1抑制剂的制备方法、应用及其用途,具体地,公开了式(I)所示化合物、其光学异构体、互变异构体或其药学上可接受的盐,及其作为泛素‑特异性蛋白酶1抑制剂的用途。
作为SGK1抑制剂的哌啶取代的吡唑并嘧啶衍生物
本发明提供式 (I) 的化合物:或其立体异构体、互变异构体、或药学上可接受的盐,其中所有的变量如本文中所定义。这些化合物是选择性SGK1抑制剂。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及通过使用所述化合物和药物组合物治疗与血清和糖皮质激素调...
一种具有TYK2抑制作用的化合物及其制备方法和用途
本发明提供了一种具有TYK2抑制作用的化合物及其制备方法和用途,属于药物化学技术领域。该化合物的结构如式I所示。本发明提供的化合物对TYK2JH2展现出良好的结合活性,在人PBMC细胞中,能够有效抑制IFN‑α、IL‑12、IL‑23刺激激...
2-(3, 8-二氮杂双环[3.2.1]辛-3-基)-1, 3, 5-三嗪衍生物作为用于治疗癌症的KRAS G12D抑制剂
提供了可以抑制KRAS G12D的化合物。还提供了药物组合物及其医学用途,包括在治疗或预防病症如癌症中的用途。
作为KRAS G12D调节化合物的含有嘧啶的多环衍生物
本文提供了可用作KRAS G12D抑制剂和/或KRAS G12C抑制剂的化合物和其药学上可接受的盐、其制备和使用方法(单独或与附加试剂结合)以及其药物组合物。
BRM选择性降解剂化合物及其应用
一种BRM选择性降解剂化合物,具体提供了式(I)、式(I)‑1、式(I)‑2或式(II)的化合物或其立体异构体或其药学上可接受的盐,所述化合物具有本申请所述取代基和结构特征。还描述了包含式(I)、式(I)‑1、式(I)‑2或式(II)化合物...
制备与纯化GPR119激动剂化合物的方法
本披露涉及用于制备和纯化式(I)的化合物及其药学上可接受的盐以及其中间体的改进方法。
KRAS抑制剂
本发明提供了下式的化合物:其中A、Z、G、R1、R2和R4如本文所述,其药学上可接受的盐,以及使用这些化合物及其药学上可接受的盐用于治疗癌症患者的方法。
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