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利奥西呱前体药物、其制备方法、中间体、组合物及应用
本发明涉及式X所示的利奥西呱前体药物或其药学上可接受的盐、其制备方法、中间体及药物组合物。该前体药物以利奥西呱的氨基为修饰位点,通过酯类载体连接,利用肺部酰胺酶触发释药,并通过调节脂水分配系数实现肺靶向递送。药动学研究表明,该前药能显著提高...
无催化剂制备1, 3-双硫代吲哚嗪化合物的方法和应用
本发明属于有机合成化学技术领域,具体涉及一种无催化剂制备1, 3‑双硫代吲哚嗪化合物的方法和应用。在有机溶剂中,以取代2‑甲基吡啶、α‑溴酮与N‑硫代琥珀酰亚胺为原料,进行回流搅拌反应,得到1, 3‑双硫代吲哚嗪化合物。该方法无需使用金属催...
生物正交基团的共价抑制剂衍生物及其制备方法、应用
本发明属于化学合成技术领域,具体公开了生物正交基团的共价抑制剂衍生物及其制备方法、应用,生物正交基团的共价抑制剂衍生物以KRASG12C抑制剂sotorasib为改造分子,引入不同链长的聚乙二醇作为融合蛋白,连接不同的生物正交基团,得到so...
经取代的四氢吡咯并-吡啶酮化合物及其在治疗医学病状中的用途
本发明提供了经取代的四氢吡咯并‑吡啶酮化合物、药物组合物及其在治疗毒蕈碱乙酰胆碱受体介导的病症中的用途。
一种含异噁唑单元的吡啶并嘧啶二酮类化合物及其制备方法与应用
本发明属于农药技术领域,具体涉及一种含异噁唑单元的吡啶并嘧啶二酮类的制备方法和用途;所述化合物如通式I所示:其中,X独立地代表O或S;R1独立地代表氢、甲基等。R2独立地代表芳基、杂环基等;所述化合物对豌豆蚜、褐飞虱、烟粉虱等害虫具有优异的...
含杂芳基类化合物、其制备方法和应用
本发明涉及含杂芳基类化合物、其制备方法和应用。特别地,本发明涉及通式( I )所示的化合物、其制备方法及含有该化合物的药物组合物,及其在制备治疗神经系统疾病药物中的用途,其中通式( I )中的各取代基与说明书中的定义相同。
苯丙酸类化合物及其制备方法、中间体与应用
本发明公开了一种苯丙酸类化合物及其制备方法、中间体与应用。本发明提供了一种如式I所示的化合物、其立体异构体、其溶剂合物、其药学上可接受的盐或其药学上可接受的盐的溶剂合物。本发明提供的苯丙酸类化合物对α4β7细胞具有良好的抑制效果。
菲骈吲哚里西啶生物碱衍生物及其制法、药物组合物与用途
本发明属于医药技术领域,公开了菲骈吲哚里西啶生物碱衍生物及其制法、药物组合物与用途。涉及如通式I‑a、I‑b或I‑c所示的化合物、其制备方法、药物组合物及在制备用于治疗人神经胶质瘤、特别是胶质母细胞瘤的药物中的用途。本发明中的优选化合物能抑...
一种9, 10-二氢麦角酸的制备方法
本发明提供了一种9, 10‑二氢麦角酸的制备方法,其特征在于:包括连续流氢化反应仪、麦角酸和混合溶剂;所述混合溶剂为有机溶剂与碱的混合液;所述制备方法包括:室温及氮气保护下,将麦角酸加入混合溶剂,搅拌溶解得到混溶液;采用连续流氢化反应仪对混...
IRAK4靶向降解化合物及其应用
本公开内容涉及IRAK4降解剂化合物,具体提供了式(I)的化合物或其药学上可接受的盐,所述化合物具有本申请所述取代基和结构特征。本申请还描述了包含式(I)化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物,以及所述化合物或其药学上可接受的盐在医药上的应...
作为KIF18A抑制剂的苯并杂环化合物及其用途
本发明提供了一类具有KIF18A抑制活性的苯并杂环化合物及其制备方法和药物组合物。还涉及含有所述化合物或药物组合物作为KIF18A抑制剂在预防或治疗癌症中的应用。
一种具有大Stokes位移的香豆素类荧光探针、制备方法及其在HClO检测中的应用
本发明提供一种具有大Stokes位移的香豆素类荧光探针、制备方法及其在生物检测中的应用,属于香豆素类荧光探针领域。所述具有大Stokes位移的香豆素类荧光探针具有如下分子结构式:;式中,R为以下之一:二甲氨基、硝基、甲氧基、羟基。本发明的具...
一种含异噁唑的刺芒柄花素衍生物及其制备方法与应用
本发明公开了一种含异噁唑的刺芒柄花素衍生物及其制备方法与应用,属于农药合成技术领域。本发明将具有优良活性的异噁唑基团引入到刺芒柄花素的结构中,合成了一系列含异噁唑的刺芒柄花素衍生物,通过对所合成的含异噁唑的刺芒柄花素衍生物抑制植物病原真菌活...
一种取代香豆素-苯并噁唑衍生物及其制备方法和应用
本发明属于生物医药技术领域,具体涉及一种取代香豆素‑苯并噁唑衍生物及其制备方法和应用。该衍生物具有式(I)或(II)结构,其中R1选自氢、甲基、氯、甲酰氧乙基,R2选自氢、甲基、三氟甲基、苯环,n为2~5的正整数。其制备通过两步取代反应实现...
苯基恶二唑类化合物及其用途
本发明公开了一种一种苯基恶二唑类化合物,结构如通式I所示:式中各取代基的定义见说明书。本发明的化合物具有优异的杀菌活性,对白粉病、霜霉病、锈病等具有优良的防治效果。
一种含五元芳杂环的抗生素化合物
本发明涉及生物医药技术领域,式(1)的化合物,或其药学上可接受的盐、衍生物、水合物、溶剂化物、络合物、异构体、互变异构体、生物电子等排体、N‑氧化物、酯、前药、同位素或保护形式:本发明所述新的抗生素化合物、包括这些化合物的组合物和使用这些化...
一种稠杂环类化合物及其制备方法、除草组合物和应用
本发明属于农药技术领域,具体涉及一种稠杂环类化合物及其制备方法、除草组合物和应用。所述化合物如通式I所示:其中,X代表O或S;Y代表直接键或CR7R8;R1代表卤代烷基;R4代表卤素;R6代表环烷基烷基;R2、R3、R5、R7、R8分别独立...
一种工程化的I型光敏剂制备方法及其应用
本发明涉及生物医药与光动力治疗领域,具体为一种工程化的I型光敏剂制备方法及其应用。其包括以下步骤:S1、合成以联噻吩为骨架、氰基茚满酮为受体的核心D‑π‑A结构单元;S2、将苯基咔唑供体单元引入到联噻吩醛骨架上,形成中间体1;S3、将强受体...
一种化合物及发光元件
本发明提供一种化合物,含有其的光电转换元件及发光元件。本发明的化合物具有氮杂苯系主体和二苯并杂环主体的特定结构,具体结构如通式1所示:根据本发明可提供同时实现高发光效率、低驱动电压、以及长耐久寿命的有机薄膜发光元件。
一种非金属参与的“锚定-迁移”策略合成苯并噻吩偶联产物的方法
本发明涉及有机化学技术领域,具体涉及一种非金属参与的“锚定‑迁移”策略合成苯并噻吩偶联产物的方法。方法包括:以苯并噻吩化合物或苯并噻吩亚砜化合物为反应底物,在酸酐活化剂和溶剂存在的条件下,将反应底物与芳基亲核试剂混合,并进行亲核取代反应,得...
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