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  • 本发明公开了一种半胱氨酸特异性偶联亲核试剂及其制备方法和应用,其中半胱氨酸特异性偶联亲核试剂包括α/β‑ADPr‑溴乙基醚、α/β‑ADPr‑溴丙基醚和α/β‑ADPr‑溴丁基醚,还公开了该偶联亲核试剂的制备方法及其在修饰半胱氨酸、含有半胱...
  • 本发明公开了一类ADP‑核糖基化衍生物及其制备方法和应用,所述ADP‑核糖基化衍生物包括两大类型,其中I型衍生物为ADPr与羟基荧光基团通过O‑糖苷键直接连接合成的ADPr‑荧光探针;II型衍生物为由ADPr‑N₃与特定炔基类化合物通过点击...
  • 本发明涉及药物化学技术领域,具体涉及磷手性核苷衍生物索非布韦的不对称催化合成方法。本发明方法在无水无氧条件下,于惰性气体氛围中,在反应容器中依次加入核苷化合物(Ⅱ)、手性有机催化剂、4Å分子筛、有机溶剂和有机碱,于‑30℃至0℃下搅拌活化;...
  • 本发明提供一种索非布韦中间体的氟化制备工艺,涉及医药化工技术领域。本发明制备工艺包括:(1)将化合物A溶于第一溶剂,随后加入碱、对甲苯磺酰氯进行亲和取代反应;反应完成后,将反应液与水接触,分取有机相;干燥后浓缩,得到粗品中间产物;(2)粗品...
  • 本发明公开一种核苷酸单体的制备方法,包括如下步骤:以甲基‑D‑呋喃核糖苷为起始原料,依次通过选择性保护、选择性脱保护、C‑C键构建、酰氯化反应‌、糖苷化引入碱基、脱保护基、硼氢化氧化及关环步骤,最终实现式P所示化合物单体的合成。本发明通过提...
  • 本发明属于医药领域,涉及一种大环内酯衍生物及其制备方法和应用。所述大环内酯衍生物为结构通式(I)所示的化合物、其盐或其光学异构体:(I);其中,R1选自NR8R9、C3‑C8含氮脂肪环、取代C3‑C8含氮脂肪环。本发明的大环内酯衍生物比17...
  • 本发明涉及一种高纯度野黄芩素 4′‑甲醚‑7‑O‑葡萄糖苷酸的制备方法,将马鞭草科植物苦郎树的干燥枝叶粉碎,用60%‑80%甲醇溶液回流提取,合并提取液,浓缩,得到浸膏。浸膏经大孔吸附树脂色谱,用甲醇‑水系统梯度洗脱,用薄层色谱(TLC)检...
  • 本发明涉及一种高纯度金合欢素‑7‑O‑葡萄糖醛酸苷的制备方法,将马鞭草科植物苦郎树的干燥枝叶粉碎,用60%‑80%甲醇溶液回流提取,合并提取液,浓缩,得到浸膏。浸膏经凝胶柱色谱,用甲醇‑水系统梯度洗脱,用薄层色谱(TLC)检测,收集含有金合...
  • 本发明属于药物化学技术领域,特别涉及一种含硒龙胆苦苷氮氧自由基衍生物及其制备方法与应用。本发明通过化学工艺制备合成了一系列具有特定结构的含硒龙胆苦苷氮氧自由基衍生物,通过在龙胆苦苷氮氧自由基衍生物的基础上添加含硒结构,所获得的这些含硒化合物...
  • 本发明公开了一种柳叶蜡梅提取物及其制备方法与应用,属于医药技术领域,该制备方法以乙醇水溶液回流提取柳叶蜡梅干燥叶,经萃取获得乙酸乙酯部位,再依次通过硅胶柱、凝胶柱色谱、反相C18柱及半制备高效液相色谱分离纯化,得到高纯度目标化合物1和化合物...
  • 本发明提供了一类脂肪酰化裂环环烯醚萜苷及其制备方法和应用,所述的脂肪酰化裂环环烯醚萜苷包括脂肪酰龙胆苦苷、脂肪酰獐牙菜苷、脂肪酰獐牙菜苦苷中的至少一种,其中脂肪酰龙胆苦苷、脂肪酰獐牙菜苷、脂肪酰獐牙菜苦苷分别由结构式(Ⅰ)、(Ⅱ)、(Ⅲ)表...
  • 本发明提供了一类烃基化裂环环烯醚萜苷及其制备方法和应用,所述烃基化裂环环烯醚萜苷包括烃基化龙胆苦苷、烃基化獐牙菜苷、烃基化獐牙菜苦苷中的至少一种,其中烃基化龙胆苦苷、烃基化獐牙菜苷、烃基化獐牙菜苦苷分别由结构式(Ⅰ)、(Ⅱ)、(Ⅲ)表示,R...
  • 本发明属于药物化学技术领域,具体涉及一种硫代乙内酰脲衍生物及其提取方法和应用。所述硫代乙内酰脲衍生物为以下结构通式所示的化合物、晶体、光学异构体或药学上可接受的盐:;其中,R1、R2分别独立的选自氢、羟基、取代苯基、C1‑C6烷基、C1‑C...
  • 本发明涉及莱鲍迪苷A晶体技术领域,尤其涉及一种高流动性莱鲍迪苷A晶体的制备工艺,包括以下内容:(1)取纯度不低于60%的莱鲍迪苷A原料,加入复合溶剂后加热搅拌,得到的饱和溶液过滤,收集的滤液备用;所述复合溶剂包括良溶剂、不良溶剂和晶体习性修...
  • 本发明提供了一种盐酸吉西他滨的制备方法,属于药物合成技术领域。该盐酸吉西他滨的制备方法首先以式I化合物与保护后的胞嘧啶II,经缩合反应,得到盐酸吉西他滨化合物III;之后对合成出来的盐酸吉西他滨化合物III(α/β构型混合物)进行拆分,之后...
  • 本发明公开了一种选择性磷酰化合成方法,该选择性磷酰化合成方法包括如下步骤:将羟基底物分散于非质子溶剂中,加入缚酸剂、催化剂和亚磷酸二苄酯,于25~30℃下反应10~12 h,随后经浓缩纯化处理,得到单磷酰化糖苷产物;催化剂为Fe(dipm)...
  • 本发明公开了一种酸析联合分级的黄腐酸提取方法,属于黄腐酸生产领域,包括以下步骤:S1, 酸析法获得黄腐酸混合液,S11, 水,风化煤先形成预煤浆,在70℃~90℃与浓硫酸反应1小时~2小时;酸煤比1 : 3~5,水煤比为1.5~2 : 1,...
  • 本发明涉及一种利用核磁中控制备(环戊二烯基)三(二甲氨基)铪方法,包括以下步骤:S1、将四氯化铪与环戊二烯、二甲胺在正丁基锂、正己烷存在下进行加热回流反应,反应一定时间后,取上清液检测核磁氢谱;S2、根据核磁氢谱计算特征峰A与特征峰B的积分...
  • 本发明涉及一种利用核磁中控制备(环戊二烯基)三(二甲氨基)锆的方法,包括以下步骤:S1、将四氯化锆与环戊二烯、二甲胺在正丁基锂、正己烷存在下进行加热回流反应,反应一定时间后,取上清液检测核磁氢谱;S2、根据核磁氢谱计算特征峰A与特征峰B的积...
  • 本发明提供了一种无规聚合茂金属化合物及其制备方法与应用。所述无规聚合茂金属化合物,其具有式I所示的结构:式I中:R选自H、苯及其衍生物;X选自卤素、C1‑C30的烷基及其衍生物、C1‑C6的烷氧基及其衍生物、C2‑C30的二烷基氨基及其衍生...
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