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  • 本发明提供了一种制备甲氧苄啶关键中间体的方法,包括以下步骤:(a)向反应容器中加入非质子溶剂、甲氧基丙腈和碱‑醇混合溶液,随后加入3, 4, 5‑三甲氧基苯甲醛,升温并搅拌反应;(b)向步骤(a)的产物中加入苯胺,滴加酸液以调节pH至2~3...
  • 本发明涉及一种合成二甲氧苄啶中间体的方法,包括以下步骤:(a)向反应容器中加入二甲基亚砜、氢氧化钾和3‑二甲氨基丙腈,升温至65~75℃;随后加入藜芦醛,搅拌反应2~3h得第一反应液;(b)向所述第一反应液加入乙醇和苯胺,随后滴入含酸溶液,...
  • 本方案公开了4‑乙酰基‑2‑氯苯甲腈和芳基吡唑化合物的合成方法,采用廉价易得的商品化试剂N‑甲氧基‑N‑甲基乙酰胺作为酰基化试剂,与商品化的4‑溴‑2‑氯苯甲腈,在异丙基氯化镁参与下,通过取代反应,一步即可得到4‑乙酰基‑2‑氯苯甲腈,所得...
  • 本发明提供一种阿帕替尼中间体加氢还原制备工艺,涉及医药化工技术领域。本发明的阿帕替尼中间体的制备工艺中将原料1‑(4‑硝基苯基)环戊烷‑1‑甲腈与H2发生加氢催化反应制得1‑(4‑氨基苯基)环戊烷甲腈,所用催化剂为三苯基硫膦/雷尼镍络合物。...
  • 本发明公开了一种合成碳酸乙烯酯用双金属非对称还原席夫碱催化剂及其制备方法,该催化剂通过对二胺化合物进行选择性单侧保护、控制亚胺还原位置并引入双金属活性中心,实现了还原外侧亚胺的产物和还原内侧亚胺的产物的可控合成;所得产物经重结晶后获得具有明...
  • 本发明提供了一种醛类昆虫信息素衍生物,以含有至少一个伯胺基的化合物为载体,醛类昆虫信息素通过化学反应与之形成亚胺衍生物。本发明还提供了所述醛类昆虫信息素衍生物的制备方法、用途以及释放方法。本发明提供的醛类昆虫信息素衍生物通过化学反应的方式对...
  • 本发明属于医药化工领域,具体涉及一种阿拉莫林关键中间体三甲基肼盐酸盐的生产方法。本发明的技术方案包括如下步骤:步骤1.化合物2的合成分为两个阶段:阶段1.肼基甲酸叔丁酯在碱作用下,和甲基化试剂反应,生成化合物3和化合物2的混合物。该混合物无...
  • 本发明公开了一种应用于阳离子固化组合物的稳定剂及制备方法与应用,属于高分子材料技术领域。所述稳定剂为具有特定式(I)结构的化合物。将该稳定剂与阳离子可固化树脂及阳离子固化剂配制成组合物,能显著抑制该组合物在储存期间的粘度上升,7天室温储存后...
  • 本发明属于化学合成技术领域,具体涉及一类萜酯化合物及其制备方法和在植物病害防治中的应用。本发明提供的萜酯化合物,具有式I或式II所示结构;其中,R4选自或,n为0或1,m为0~5的整数;R1选自氢或者C1~C6烷基,R2选自氢或者C1~C6...
  • 本申请公开了一种碘普罗胺及其中间体的制备方法,具体涉及有机合成和药物化学领域,制备方法路线如下:式I化合物经氯化反应、酰化反应、还原反应和碘代反应制备得到式V化合物,然后再进一步制备得到碘普罗胺,该方法不仅可以避免二酰化副产物(式18)的生...
  • 本发明涉及一种别秋水仙碱的不对称合成方法,以3‑羟基苯乙酮为起始原料,利用钌催化的不对称还原胺化反应构建关键手性中心,通过分子间铃木偶联与分子内氧化关环等步骤快速构建三种不同的别秋水仙碱类药物,路线简洁高效,无化学保护基的引入和脱除,无长期...
  • 本发明公开了一种高纯度二氢燕麦生物碱的制备方法,包括:亲核取代、亲电加成两个连续反应阶段和分离、纯化的后处理阶段,在氮气保护条件下,将对羟基苯丙酸、羰基二咪唑进行亲核取代反应生成N‑酰基咪唑活性中间体,不经分离滴入邻氨基苯甲酸的有机溶剂中完...
  • 本发明公开了一种5‑氨基乙酰丙酸及其衍生物的合成方法、5‑氨基乙酰丙酸及其衍生物和应用,涉及化工合成技术领域,包括以下步骤:将单烷基琥珀酸酯、惰性溶剂、活化试剂混合,进行酰化活化反应,得第一中间体;将所述第一中间体、硝基甲烷、碱剂、分子筛和...
  • 本发明属于生物医药技术领域,公开了一种用于肌肉原位递送的脂质纳米颗粒及其制备方法与应用。本发明利用醛、异腈、胺和羧酸的四组分Ugi反应合成一种可电离阳离子脂质。通过异腈组分引入可电离阳离子头基构成的可电离阳离子脂质具有肌肉原位核酸递送性能。...
  • 本发明属于医药技术领域,公开了一类对羟基苄基取代的氨基酸衍生物,其药物组合物和用途。具体公开了对羟基苄基取代氨基酸类化合物的抗惊厥。实验结果证明:化合物具有明显的抑制电刺激致小鼠惊厥发生和延长戊四唑致小鼠惊厥潜伏期的作用,有望成为与惊厥相关...
  • 本发明提供了一种3, 5‑二羟基‑4'‑戊基联苯‑甜菜碱共晶体及其制备方法和应用,属于农药制备技术领域。本发明提供了一种3, 5‑二羟基‑4'‑戊基联苯‑甜菜碱共晶体,是由3, 5‑二羟基‑4'‑戊基联苯与甜菜碱通过分子间氢键结合形成。本发...
  • 本发明公开了结晶4‑((L‑缬氨酰)氧基)丁酸盐、制备结晶4‑((L‑缬氨酰)氧基)丁酸盐的方法、结晶4‑((L‑缬氨酰)氧基)丁酸盐的药物组合物以及使用结晶4‑((L‑缬氨酰)氧基)丁酸盐进行治疗的方法。
  • 本申请公开了一种不对称合成制备碳同位素标记左旋多巴的方法。本申请方法包括,采用碳同位素标记的CO2与芳基亲核试剂进行亲核加成反应,得到碳同位素标记的胡椒酸;胡椒酸经还原、溴代反应合成碳同位素标记芳基溴片段;芳基溴片段与手性助剂席夫碱片段,经...
  • 本发明公开了一种固体碱性催化合成左旋对羟基苯甘氨酸甲酯的方法,属于有机合成领域。本发明首先以乙二醇为原料,经催化氧化制得乙二醛,再经臭氧氧化制得乙醛酸;然后乙醛酸,尿素和苯酚在酸性催化剂作用下反应得到对羟基苯海因,接着对羟基苯海因、水和Na...
  • 本发明公开一种大麻二酚氨基醌类衍生物及其制备方法与应用,属于药物化学技术领域。所述大麻二酚氨基醌类衍生物为具有式 Ⅰ 所述结构的化合物、立体异构体、溶剂化物、水合物、或药学上可接受的盐。经过测试表明,本发明的大麻二酚氨基醌类衍生物具有优异的...
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