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KRAS-PROTAC嵌合化合物及其用途
提供了[B‑L]n‑KRAS配体(I)所示的化合物、或者其药学上可接受的盐或立体异构体,及其在治疗肿瘤、免疫或者炎症等疾病中的应用。还提供所述的化合物的药物制剂、药物组合物及其应用。
用于制备(2S, 4S, 4'S, 6S)-2-甲基-6-(1-甲基-1H-1, 2, 3-三唑-4-基)-2'-(三氟甲基)-4', 5'-二氢螺[哌啶-4, 7'-噻吩并[2, 3-C]吡喃]-4'-醇的方法
本公开提供了制备(2S, 4S, 4'S, 6S)‑2‑甲基‑6‑(1‑甲基‑1H‑1, 2, 3‑三唑‑4‑基)‑2'‑(三氟甲基)‑4', 5'‑二氢螺[哌啶‑4, 7'‑噻吩并[2, 3‑c]吡喃]‑4'‑醇(化合物(I))、化合物(...
治疗化合物、其制备方法及其用途
本公开提供了式Ib或式IIb的化合物或其水合物,包含式Ib或式IIb的化合物或其水合物的药物组合物诸如喷雾干燥药物组合物,以及其制备方法,及其在治疗和/或预防一种或多种以下功能障碍或障碍中的用途:性功能障碍、勃起功能障碍、射精功能障碍、性欲...
作为MALT1抑制剂的环戊并[E]吡唑并[1, 5-A]嘧啶衍生物
本申请涉及如本文所定义的式(I)化合物及其药学上可接受的盐。本申请还描述了包含式(I)化合物和其药学上可接受的盐的药物组合物,以及使用所述化合物和组合物用于治疗诸如癌症、自身免疫性病症和炎性病症的疾病的方法。
一种NEK7抑制剂、药物组合物及其用途
本公开涉及一种NEK7抑制剂、药物组合物及其用途,该化合物具有式(I)的结构式。本公开内容的化合物具有良好的NEK7抑制活性,可以用于治疗或预防由NLRP3炎性体调节的炎性若干病理性疾病(阿尔茨海默病、帕金森病、肌萎缩性侧索硬化症、多发性硬...
作为GCN2激酶抑制剂的三唑并吡啶并嘧啶和二氢咪唑并吡啶并嘧啶衍生物、其组合物和用途
本申请涉及具有作为一般性调控阻遏蛋白2 (GCN2)激酶抑制剂活性的三唑并吡啶并嘧啶和二氢咪唑并吡啶并嘧啶化合物、其制备方法、包含其的组合物及其例如在治疗中的用途。更具体地,本申请涉及可用于治疗可通过抑制GCN2激酶治疗的疾病、障碍或病症(...
作为毒蕈碱M4受体正向别构调节剂(M4 PAM)的杂芳族化合物
本发明涉及作为毒蕈碱M4受体正向别构调节剂(M4 PAM)的式(I)杂芳族化合物或其同位素形式、立体异构体或可药用盐。本发明还涉及包含这样的化合物的药物组合物、制备这样的化合物的化学方法以及这样的化合物在治疗精神障碍和/或神经系统障碍中的用...
作为KRAS降解剂的取代三环化合物
本发明提供了式(I)的取代三环化合物,其在治疗上用作KRAS降解剂。这些化合物用于治疗和/或预防依赖KRAS的疾病或紊乱。本发明还提供了包括式(I)的化合物或其药学上可接受的盐、立体异构体或互变异构体的药物组合物。(I)。
JAK抑制剂的结晶多晶型物形式A和其制备方法
本申请涉及一种制备(R)‑4‑((1‑(2‑氰基乙酰基)哌啶‑3‑基)氨基)‑1H‑吡咯并[2, 3‑b]吡啶‑5‑甲酸乙酯(化合物1)的方法。过程涉及添加甲酸乙酯(ethyl carboxylate)基团、用手性胺使卤素移位、使手性环状胺...
制备拉尼兰诺的方法
本公开涉及用于制备拉尼兰诺的方法,所述方法包括在钯催化剂和铜盐的存在下,将N‑(4‑氯‑2‑碘苯基)‑1, 3‑苯并噻唑‑6‑磺酰胺与5‑己炔酸进行反应。
MYST抑制剂
本文提供了作为 MYST 抑制剂的化合物及其药学上可接受的衍生物。还提供了含有所述化合物的药物组合物以及使用所述化合物治疗患有包括癌症在内的过度增殖性疾病的受试者的方法。
有机发光元件
使用下述通式所表示的化合物的有机发光元件的性能优异。X1和X2中的一者为N且另一者为C‑Y3;Y1~Y3中的1个为氰基,剩余的2个和Y4和Y5为芳基或杂芳基;R1为H或D;R2~R4中的1~3个为供体基团,剩余部分为H、D、烷基或芳基。
一类喹啉结构的配体化合物及其放射性或非放射性标记物以及应用
本公开涉及一类喹啉结构的配体化合物及其放射性或非放射性标记物以及应用,具体而言,本公开涉及式I的配体化合物、式II的非放射性标记物和式III的放射性标记物,以及其在诊断或治疗细胞异常增殖方面的疾病的应用。
具有新型环结构的三唑化合物、其制备方法及其用途
本发明涉及一种具有新型环结构的三唑化合物、其制备方法及其用途。根据本发明具有新型环结构的三唑化合物表现出优异的ASK1抑制能力,并抑制神经元的细胞凋亡,因此可用于预防或治疗与ASK1相关的疾病,包括神经退行性疾病、心血管疾病、自身免疫性疾病...
作为PI3K抑制剂的苯并吡啶酮和苯并嘧啶酮
描述了通式(1)的新型PI3K抑制剂及其制备方法以及它们在治疗与PI3K通路升高或激活相关的疾病中的用途,其中R1至R8以及X1、X2、X3和X4为如所定义的。
酰胺类化合物及其制备方法和农学应用
涉及农药化学领域,提供了一种酰胺类化合物及其制备方法和农学应用、生物刺激剂,该化合物具有式(I)所示的结构。所述的化合物能够有效的促进种子的萌发、提高作物的产量、调节植物的生长、增强植物抗病能力、对植物进行非生物胁迫管理。
甲苯噻嗪半抗原、免疫原和蛋白质偶联物及其生产和使用方法
公开了含有甲苯噻嗪半抗原、免疫原和/或蛋白质偶联物的组合物、试剂盒及系统。还公开了生产及使用甲苯噻嗪半抗原、免疫原和偶联物的方法。
恶二唑酮类化合物、除草组合物及其用途
本申请提供了恶二唑酮类化合物、除草组合物及其用途。本申请将苯甲酰类化合物苯环上磺酰基和C1之间的位置采用式(a)所示的恶二唑酮基团取代,得到恶二唑酮类化合物,其不仅对多种杂草具有意想不到的高除草活性,对玉米、水稻等多种作物也较为安全。实验结...
作为新杀菌剂的哒嗪-3-酮-4-基噁二嗪
本发明涉及哒嗪‑3‑酮‑4‑基噁二嗪及其用于防治植物病原性微生物(如植物病原性真菌)的用途。本发明还涉及用于制备这些化合物的方法和中间体。
咪唑基与二硝基苯基衍生物及其用途
本发明涉及式(I)或式(II)化合物、其立体异构体、其氘代衍生物、其药学上可接受的盐、该立体异构体的药学上可接受的盐,或该氘代衍生物的药学上可接受的盐,及其药物组合物,以及它们的用途。式(I)式(II)。
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