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  • 本发明提供了一种靶向降解胸苷酸合成酶的PROTAC分子的制备及应用,涉及医药领域。本发明是基于吡咯并[2, 3‑d]嘧啶类多靶点叶酸拮抗剂,利用不同长度和类型的连接链与E3连接酶Cereblon(CRBN)配体进行连接,制备了新型叶酸类的P...
  • 本发明提供用于抑制TYK2和治疗TYK2介导的病症的化合物、其组合物以及其使用方法。
  • 本发明涉及一种制备地达西尼晶型的方法,将地达西尼溶于第一有机溶剂中,降温析出部分地达西尼晶体,再加入第二有机溶剂进一步析出结晶;该方法避免了高温加入低沸点溶剂(甲基叔丁基醚)带来的安全隐患和健康风险;选用的溶剂安全价廉易得,得到的晶体纯度高...
  • 本发明公开了一种如式I所示的杂环结构化合物、其药学上可接受的盐、其立体异构体、其互变异构体或其同位素化合物。本发明的如式I所示的杂环结构化合物的结构如式I所示。本发明的如式I所示的杂环结构化合物能够阻断OGG1酶活性,从而有望应用于治疗OG...
  • 本发明公开了一种锰催化合成手性4, 5, 6, 7‑四氢吡唑并[1, 5‑a]嘧啶的方法,其以五羰基溴化锰、手性NNP配体和碱为催化体系,吡唑并[1, 5‑a]嘧啶衍生物为底物,不对称氢化合成手性4, 5, 6, 7‑四氢吡唑并[1, 5‑...
  • 本发明提供一种三亚苯类化合物、中间体和有机电致发光器件。所述三亚苯类化合物具有式I结构。本发明中通过对三亚苯类化合物的结构进行设计,使其适用作有机电致发光器件发光层的主体材料,使有机电致发光器件具有较低的驱动电压、较高的电流效率和较长的寿命...
  • 发明公开了一种式(I)所示的化合物及医药用途,包括其光学异构体及药学上可接受的盐。本发明化合物具有FLT3和IRAK4激酶抑制活性,对FLT3‑ITD阳性白血病细胞株MV4‑11和MOLM13有增殖抑制活性,对IRAK4阳性白血病细胞株TF...
  • 本发明属于医药技术领域,具体为一种二氢蝶啶‑6(5H)‑酮骨架化合物及其制备方法和用途。本发明的二氢蝶啶‑6(5H)‑酮骨架化合物是HIV‑1非核苷类逆转录酶抑制剂;本发明还包含其药用盐,水合物及溶剂化物,其多晶或共晶,其同样生物功能的前体...
  • 本发明公开一种咖啡因提取的制备方法,涉及天然产物提取技术领域,旨在解决传统提取方法效率低、杂质多、溶剂残留及环境污染等问题。该方法包括以下步骤:将茶叶粉末与纯净水混合,调节pH后加复合酶制剂酶解,经灭活、离心、干燥得预处理原料;复合提取溶剂...
  • 本发明属于药物领域,公开了一种嘌呤酮衍生物及其制备方法和医药用途。嘌呤酮衍生物具有通式Ⅰ所示结构:该嘌呤酮衍生物选择性地对肝癌、肺癌、结肠癌、胰腺癌、前列腺癌和乳腺癌等肿瘤细胞的增殖都具有强烈的抑制效果,可应用于治疗和/或预防恶性肿瘤的药物...
  • 本发明属于药物领域,公开了一类嘧啶并咪唑酮衍生物及其制备方法和医药用途。嘧啶并咪唑酮衍生物具有通式Ⅰ所示结构:其制备方法包括:1‑(4‑甲氧基苯基)‑1‑R2‑甲胺在有机碱催化下与化合物1发生取代反应得到化合物2;化合物2与过量的CDI通过...
  • 本发明属于药物制备技术领域,具体涉及一类6‑苯基‑嘌呤衍生物及其制备方法和医药用途。6‑苯基‑嘌呤衍生物的结构式如下式所示:该6‑苯基‑嘌呤衍生物的制备方法为:S1.R1‑CH2NH2在有机碱催化下与化合物1发生取代反应得到化合物2;S2....
  • 本发明属于药物领域,公开了一类2‑甲基‑6‑苯基‑8‑羰基嘌呤类化合物及其制备方法和医药用途。2‑甲基‑6‑苯基‑8‑羰基嘌呤类化合物具有通式Ⅰ所示结构:该2‑甲基‑6‑苯基‑8‑羰基嘌呤类化合物选择性地对肺癌、乳腺癌、结肠癌和肝癌等肿瘤细...
  • 本发明涉及式X所示的利奥西呱前体药物或其药学上可接受的盐、其制备方法、中间体及药物组合物。该前体药物以利奥西呱的氨基为修饰位点,通过酯类载体连接,利用肺部酰胺酶触发释药,并通过调节脂水分配系数实现肺靶向递送。药动学研究表明,该前药能显著提高...
  • 本发明属于有机合成化学技术领域,具体涉及一种无催化剂制备1, 3‑双硫代吲哚嗪化合物的方法和应用。在有机溶剂中,以取代2‑甲基吡啶、α‑溴酮与N‑硫代琥珀酰亚胺为原料,进行回流搅拌反应,得到1, 3‑双硫代吲哚嗪化合物。该方法无需使用金属催...
  • 本发明属于化学合成技术领域,具体公开了生物正交基团的共价抑制剂衍生物及其制备方法、应用,生物正交基团的共价抑制剂衍生物以KRASG12C抑制剂sotorasib为改造分子,引入不同链长的聚乙二醇作为融合蛋白,连接不同的生物正交基团,得到so...
  • 本发明提供了经取代的四氢吡咯并‑吡啶酮化合物、药物组合物及其在治疗毒蕈碱乙酰胆碱受体介导的病症中的用途。
  • 本发明属于农药技术领域,具体涉及一种含异噁唑单元的吡啶并嘧啶二酮类的制备方法和用途;所述化合物如通式I所示:其中,X独立地代表O或S;R1独立地代表氢、甲基等。R2独立地代表芳基、杂环基等;所述化合物对豌豆蚜、褐飞虱、烟粉虱等害虫具有优异的...
  • 本发明涉及含杂芳基类化合物、其制备方法和应用。特别地,本发明涉及通式( I )所示的化合物、其制备方法及含有该化合物的药物组合物,及其在制备治疗神经系统疾病药物中的用途,其中通式( I )中的各取代基与说明书中的定义相同。
  • 本发明公开了一种苯丙酸类化合物及其制备方法、中间体与应用。本发明提供了一种如式I所示的化合物、其立体异构体、其溶剂合物、其药学上可接受的盐或其药学上可接受的盐的溶剂合物。本发明提供的苯丙酸类化合物对α4β7细胞具有良好的抑制效果。
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