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  • 本发明公开了一种高纯度苯并噻唑的合成方法,涉及化学合成领域。本发明公开了一种高纯度苯并噻唑的合成方法,该方法以邻氨基苯硫酚与羧酸为原料,在中性至弱碱性深共熔溶剂或酸性深共熔溶剂与低功率密度超声协同体系下,通过氢键活化机制促进环化反应,结合分...
  • 本发明公开了一种从炔丙醇酯合成手性吗啉的方法。针对手性吗啉是一种重要的药物分子骨架,其作为药物活性成分在镇痛、麻醉、抗肿瘤、治疗心脏等方面都有着广泛应用,但缺乏高效合成的方法,本发明方法在芳基硼酸与特定手性配体的调控下使炔丙醇酯与亲和试剂反...
  • 本发明公开了一种高效(R)‑(2‑(4‑((6‑氯苯并恶唑‑2‑基)氧基)苯氧基)丙酰基)甘氨酸乙酯的合成方法。以(R)‑2‑(4‑((6‑氯苯并恶唑‑2‑基)氧基)苯氧基)丙酸、甲基磺酰氯和甘氨酸乙酯盐酸盐为原料,在缚酸剂催化下,一锅法得...
  • 噁唑环作为一类经典的含氮杂芳环骨架,在药物化学、功能材料创制及生物活性分子研发等前沿领域具有不可替代的应用价值。其中,噁唑‑2‑甲酸甲酯凭借独特的结构特征与反应活性,已成为多种药物分子及高附加值精细化学品的核心合成前体。针对现有合成工艺普遍...
  • 本发明公开了一种噁唑衍生物的合成方法,属于化学合成技术领域。本发明的噁唑衍生物由酮酯化合物和硫脲一锅法合成得到,所需原料廉价易得、实验操作简单、反应条件温和、无需金属催化剂以及其他试剂等优势,避免了使用金属催化的合成方法存在的缺陷,例如催化...
  • 本发明属于医药技术领域,涉及一类含有苯基异噁唑类化合物及其作为TRK治疗剂特别是TRK抑制剂的应用。一种含有苯基异噁唑类化合物,化合物如式(I)所示的化合物、其前体药物和药物活性代谢物以及其药学上可接受的盐,本发明所涉及到的化合物均未见文献...
  • 本发明属于有机化学合成领域,具体涉及一种含尿嘧啶的亚氨基芳基类化合物的制备方法。所述含尿嘧啶的亚氨基芳基类化合物由经一系列反应制得。所述合成路线最终得到的产品纯度在99%以上,同时工艺路线中不产生高毒和难处理废水,使用原料便宜易购,反应工艺...
  • 本发明涉及一种氮杂脂肪环取代嘧啶类衍生物及其制备方法,氮杂脂肪环取代嘧啶类衍生物,具有式I所示结构,本发明提供的氮杂脂肪环取代嘧啶类化合物结构新颖,绝大部分化合物表现出了较强的抗HIV‑1活性,EC50值介于9.40 nM~238 nM之间...
  • 本发明提供一种邻苯二甲酰肼的生产工艺,所述生产工艺具体包括如下步骤:步骤一、将邻苯二甲酸酐和水合肼加入溶剂中,并加热至60~80℃,反应1~2h;步骤二、冷却后,离心过滤,用有机溶剂洗涤滤饼,然后将滤饼在130~140℃干燥8~12h,得到...
  • 本发明公开了一种瑞司美替罗中间体的工业化制备方法,属于医药合成领域。现有技术中采用乙酸/乙酸钠体系将化合物I与乙酸在高温下反应生成中间态,通过浓缩、萃取,调PH等操作获取到中间产物后再进行下一步水解反应,反应时间长,后处理操作繁琐,收率偏低...
  • 本发明公开了一种式(I)所示的咪唑类衍生物,或其盐、其立体异构体或氮氧化合物,其中,R和R1的定义如说明定义。本发明式(I)化合物可以作为杀死有害微生物的试剂,尤其对造成猝倒病的真菌具有较好的效果。
  • 本发明公开了一种高纯度甘宝素的制备方法,涉及合成化学技术领域。所述甘宝素是由频呐酮与氯气反应得到一氯频呐酮,一氯频呐酮与对氯苯酚反应得到醚酮,醚酮经氯化试剂氯化得到氯代醚酮,氯代醚酮与咪唑反应得到甘宝素粗品,甘宝素粗品经活性炭精制处理、过滤...
  • 一种制备离子液体的方法包括以下步骤。使含卤化合物与第一化合物反应形成第二化合物。含卤化合物包括卤烃、磺酰卤或其组合。第一化合物包括具有三级胺基的胺化合物、膦类化合物或其组合。第二化合物包括第一四级铵盐、第一季鏻盐或其组合。使第二化合物与锂盐...
  • 本发明提供了一种罗沙司他杂质的制备方法,具体包括以下步骤:S1.在酸性条件下化合物14‑羟基‑7‑苯氧基异喹啉‑3‑甲酸甲酯与NCS发生取代反应生成杂质A;S2.杂质A与化合物2甲基硼酸在碱性条件下发生甲基化反应生成杂质B;S3.杂质B与化...
  • 本发明属于农药和植物病害防治技术领域,提供了一种抗真菌异喹啉衍生物:,可抑制水稻、烟草和白莲上发生的多种真菌病害。该衍生物还能够与苯醚甲环唑或吡唑醚菌酯复配防治水稻和烟草真菌性病害,具有较好的开发前景。
  • 本发明公开了一种N‑乙酰观蓝的制备方法及其制备的N‑乙酰观蓝在织物染色中的应用,涉及化合物合成技术领域。本发明所提供的N‑乙酰观蓝的制备方法,采用H2SO4和氯化铝作为复合催化剂催化N, N’‑二乙酰观蓝的水解反应,能够降低N, N’‑二乙...
  • 本申请涉及药物化学结晶的技术领域,具体公开了一种乳酸米力农的新晶型及其制备方法与应用。本申请公开的乳酸米力农的新晶型,X‑射线粉末衍射图在衍射角2θ角包含位于10.48±0.2、11.25±0.2、16.39±0.2、17.861±0.2、...
  • 本发明涉及有机合成领域,具体涉及一种氯氟吡氧乙酸异辛酯的纯化方法,所述方法包括在结晶过程中调节溶液pH值至3‑5。本发明所述的方法能够有效除去产物中的杂质,产物纯度可达到99%以上。本发明所述方法环境友好、操作简便、操作容易控制、成本低、经...
  • 本发明提供了一种双取代苯基丙烯酰胺/酯类化合物及其制备方法与应用,所述化合物的结构式如式(Ⅰ)或(II)所示。本发明提供的化合物可作为DHHC家族蛋白的共价抑制剂,通过抑制DHHC棕榈酰基转移酶活性,阻断底物蛋白的棕榈酰化修饰过程,从而抑制...
  • 本发明公开一种同步检测NTR和核酸的双响应小分子荧光探针及制备与应用,其制备方法为:将4‑氟‑3‑甲氧基苯甲醛、碳酸钾、盐酸甲胺加入乙醇中,回流反应得到中间体NB1;氮气保护下,将NB1、4‑甲基吡啶和叔丁醇钾溶于N, N ‑二甲基甲酰胺中...
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