张小宇;张宏获国家专利权
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龙图腾网获悉张小宇;张宏申请的专利艾氟康唑衍生物及其抗真菌活性获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN118994102B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-05-08发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202411180654.7,技术领域涉及:C07D401/06;该发明授权艾氟康唑衍生物及其抗真菌活性是由张小宇;张宏设计研发完成,并于2024-08-27向国家知识产权局提交的专利申请。
本艾氟康唑衍生物及其抗真菌活性在说明书摘要公布了:本发明公开了系列艾氟康唑衍生物或其在药学上可接受的无机盐、有机盐、溶剂化物。同时也公开了它们的制备方法以及这些艾氟康唑衍生物在制备,治疗或预防真菌感染药物中的应用。实验结果显示:多个目标化合物的初步体外抗真菌活性明显好于先导化合物艾氟康唑及其他目前临床上广泛使用的氮唑类抗真菌药物如咪康唑、氟康唑、奥特康唑等,且水溶性较好、抗菌谱广、活性高、药代动力学性质好、具有进一步研发潜质。
本发明授权艾氟康唑衍生物及其抗真菌活性在权利要求书中公布了:1.艾氟康唑衍生物,其中所述的衍生物为: 2-1-2R,3R-3-2,4-二氟苯基-3-羟基-4-1H-1,2,4-三氮唑-1-基-2-丁基哌啶-4-亚基乙酰胺; 2-1-2R,3R-3-2,4-二氟苯基-3-羟基-4-1H-1,2,4-三氮唑-1-基-2-丁基哌啶-4-亚基-N-苯基乙酰胺; 2-1-2R,3R-3-2,4-二氟苯基-3-羟基-4-1H-1,2,4-三氮唑-1-基-2-丁基哌啶-4-亚基-N-4-甲氧基苯基乙酰胺; 2-1-2R,3R-3-2,4-二氟苯基-3-羟基-4-1H-1,2,4-三氮唑-1-基-2-丁基哌啶-4-亚基-N-4-甲基苯基乙酰胺; 2-1-2R,3R-3-2,4-二氟苯基-3-羟基-4-1H-1,2,4-三氮唑-1-基-2-丁基哌啶-4-亚基-N-4-氟苯基乙酰胺; 2-1-2R,3R-3-2,4-二氟苯基-3-羟基-4-1H-1,2,4-三氮唑-1-基-2-丁基哌啶-4-亚基-N-4-氯苯基乙酰胺; 2-1-2R,3R-3-2,4-二氟苯基-3-羟基-4-1H-1,2,4-三氮唑-1-基-2-丁基哌啶-4-亚基-N-4-溴苯基乙酰胺; 4-2-1-2R,3R-3-2,4-二氟苯基-3-羟基-4-1H-1,2,4-三氮唑-1-基-2-丁基哌啶-4-亚基乙酰胺基苯甲酸甲酯; 4-2-1-2R,3R-3-2,4-二氟苯基-3-羟基-4-1H-1,2,4-三氮唑-1-基-2-丁基哌啶-4-亚基乙酰胺基苯甲酸乙酯; 2-1-2R,3R-3-2,4-二氟苯基-3-羟基-4-1H-1,2,4-三氮唑-1-基-2-丁基哌啶-4-亚基-N-3-甲氧基苯基乙酰胺; 2-1-2R,3R-3-2,4-二氟苯基-3-羟基-4-1H-1,2,4-三氮唑-1-基-2-丁基哌啶-4-亚基-N-3-甲基苯基乙酰胺; 2-1-2R,3R-3-2,4-二氟苯基-3-羟基-4-1H-1,2,4-三氮唑-1-基-2-丁基哌啶-4-亚基-N-3-氟苯基乙酰胺; 2-1-2R,3R-3-2,4-二氟苯基-3-羟基-4-1H-1,2,4-三氮唑-1-基-2-丁基哌啶-4-亚甲基-N-3-氯苯基乙酰胺; 2-1-2R,3R-3-2,4-二氟苯基-3-羟基-4-1H-1,2,4-三氮唑-1-基-2-丁基哌啶-4-亚基-N-3-溴苯基乙酰胺; 2-1-2R,3R-3-2,4-二氟苯基-3-羟基-4-1H-1,2,4-三氮唑-1-基-2-丁基哌啶-4-亚基-N-羟基乙酰胺; 2-1-2R,3R-3-2,4-二氟苯基-3-羟基-4-1H-1,2,4-三氮唑-1-基-2-丁基哌啶-4-亚基乙酰肼; 2-1-2R,3R-3-2,4-二氟苯基-3-羟基-4-1H-1,2,4-三氮唑-1-基-2-丁基哌啶-4-亚基-N'-2-羟基苯亚甲基乙酰肼; 2-1-2R,3R-3-2,4-二氟苯基-3-羟基-4-1H-1,2,4-三氮唑-1-基-2-丁基哌啶-4-亚甲基-N'-3-羟基苯亚甲基乙酰肼; 2-1-2R,3R-3-2,4-二氟苯基-3-羟基-4-1H-1,2,4-三氮唑-1-基-2-丁基哌啶-4-亚甲基-N'-4-羟基苯亚甲基乙酰肼; 2-1-2R,3R-3-2,4-二氟苯基-3-羟基-4-1H-1,2,4-三氮唑-1-基-2-丁基哌啶-4-亚基-N'-2-甲基苯亚甲基乙酰肼; 2-1-2R,3R-3-2,4-二氟苯基-3-羟基-4-1H-1,2,4-三氮唑-1-基-2-丁基哌啶-4-亚基-N'-3-甲基苯亚甲基乙酰肼; 2-1-2R,3R-3-2,4-二氟苯基-3-羟基-4-1H-1,2,4-三氮唑-1-基-2-丁基哌啶-4-亚基-N'-4-甲基苯亚甲基乙酰肼; 2-1-2R,3R-3-2,4-二氟苯基-3-羟基-4-1H-1,2,4-三氮唑-1-基-2-丁基哌啶-4-亚基-N'-2-溴苯亚甲基乙酰肼; 2-1-2R,3R-3-2,4-二氟苯基-3-羟基-4-1H-1,2,4-三氮唑-1-基-2-丁基哌啶-4-亚基-N'-3-溴苯亚甲基乙酰肼; 2-1-2R,3R-3-2,4-二氟苯基-3-羟基-4-1H-1,2,4-三氮唑-1-基-2-丁基哌啶-4-亚基-N'-4-溴苯亚甲基乙酰肼; 2-1-2R,3R-3-2,4-二氟苯基-3-羟基-4-1H-1,2,4-三氮唑-1-基-2-丁基哌啶-4-亚基乙酸甲酯; 2-1-2R,3R-3-2,4-二氟苯基-3-羟基-4-1H-1,2,4-三氮唑-1-基-2-丁基哌啶-4-亚基乙酸乙酯; 2-1-2R,3R-3-2,4-二氟苯基-3-羟基-4-1H-1,2,4-三氮唑-1-基-2-丁基哌啶-4-亚基乙酸苯酯; 2-1-2R,3R-3-2,4-二氟苯基-3-羟基-4-1H-1,2,4-三氮唑-1-基-2-丁基哌啶-4-亚基-O-4-甲氧基苯基乙酸酯; 2-1-2R,3R-3-2,4-二氟苯基-3-羟基-4-1H-1,2,4-三氮唑-1-基-2-丁基哌啶-4-亚基-O-4-甲基苯基乙酸酯; 2-1-2R,3R-3-2,4-二氟苯基-3-羟基-4-1H-1,2,4-三氮唑-1-基-2-丁基哌啶-4-亚基-O-4-氟苯基乙酸酯; 2-1-2R,3R-3-2,4-二氟苯基-3-羟基-4-1H-1,2,4-三氮唑-1-基-2-丁基哌啶-4-亚基-O-4-氯苯基乙酸酯; 2-1-2R,3R-3-2,4-二氟苯基-3-羟基-4-1H-1,2,4-三氮唑-1-基-2-丁基哌啶-4-亚基-O-4-溴苯基乙酸酯; 2-1-2R,3R-3-2,4-二氟苯基-3-羟基-4-1H-1,2,4-三氮唑-1-基-2-丁基哌啶-4-亚基-Se-苯基乙酸硒酯; 2-1-2R,3R-3-2,4-二氟苯基-3-羟基-4-1H-1,2,4-三氮唑-1-基-2-丁基哌啶-4-亚基-Se-甲基乙酸硒酯; 2-1-2R,3R-3-2,4-二氟苯基-3-羟基-4-1H-1,2,4-三氮唑-1-基-2-丁基哌啶-4-亚基-Se-4-三氟甲氧基苯基乙酸硒酯; 2-1-2R,3R-3-2,4-二氟苯基-3-羟基-4-1H-1,2,4-三氮唑-1-基-2-丁基-4-哌啶基-N-4-氟苯基乙酰胺 2-1-2R,3R-3-2,4-二氟苯基-3-羟基-4-1H-1,2,4-三氮唑-1-基-2-丁基-4-哌啶基-N-4-氯苯基乙酰胺 2-1-2R,3R-3-2,4-二氟苯基-3-羟基-4-1H-1,2,4-三氮唑-1-基-2-丁基-4-哌啶基-O-4-甲氧基苯基乙酸酯 2-1-2R,3R-3-2,4-二氟苯基-3-羟基-4-1H-1,2,4-三氮唑-1-基-2-丁基-4-哌啶基-O-4-甲基苯基乙酸酯 2-1-2R,3R-3-2,4-二氟苯基-3-羟基-4-1H-1,2,4-三氮唑-1-基-2-丁基-4-哌啶基-O-4-氟苯基乙酸酯 2-1-2R,3R-3-2,4-二氟苯基-3-羟基-4-1H-1,2,4-三氮唑-1-基-2-丁基-4-哌啶基-O-4-氯苯基乙酸酯 2-1-2R,3R-3-2,4-二氟苯基-3-羟基-4-1H-1,2,4-三氮唑-1-基-2-丁基-4-哌啶基-O-4-溴苯基乙酸酯 2-1-2R,3R-3-2,4-二氟苯基-3-羟基-4-1H-1,2,4-三氮唑-1-基-2-丁基-4-哌啶基-Se-苯基乙酸硒酯 2-1-2R,3R-3-2,4-二氟苯基-3-羟基-4-1H-1,2,4-三氮唑-1-基-2-丁基-4-哌啶基-Se-甲基乙酸硒酯。
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