成都迈科康生物科技有限公司高祺获国家专利权
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龙图腾网获悉成都迈科康生物科技有限公司申请的专利用于合成3D-MPL的中间体、其制备方法及其应用获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN117362375B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-05-08发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202311606120.1,技术领域涉及:C07H23/00;该发明授权用于合成3D-MPL的中间体、其制备方法及其应用是由高祺;陈德祥;朱佳乐;郑致伟;陈超;周丹丹设计研发完成,并于2023-11-29向国家知识产权局提交的专利申请。
本用于合成3D-MPL的中间体、其制备方法及其应用在说明书摘要公布了:本发明涉及药物化学技术领域,具体而言,涉及用于合成3D‑MPL的中间体、其制备方法及其应用。一种用于合成3D‑MPL的第一中间体选自下述结构式所示化合物:,其中,n1和n2分别选自8~12之间的任意整数。中间体中的保护基团可以高效方便的去除,显著缩短了合成3D‑MPL的路线,显著提升总收率。
本发明授权用于合成3D-MPL的中间体、其制备方法及其应用在权利要求书中公布了:1.一种3D-MPL的制备方法,其特征在于,包括:利用下述结构式所示第六中间体进行合成: ,其中,n1至n6分别选自8~12之间的任意整数; 其中,所述第六中间体的制备方法如下: 在有机溶剂中,在缚酸剂的存在下,将化合物1与氯甲酸烯丙基酯进行反应,得到所述化合物2;在有机溶剂中,在醋酸及锌粉的作用下,将化合物2进行还原反应,得到所述化合物3;在有机溶剂中,在三乙基硅烷和二氯苯基硼烷存在下,将化合物3进行选择性还原开环反应,得到化合物4; 化合物4与化合物A反应形成第一中间体,所述第一中间体为下述结构式所示化合物5;化合物A的结构式如下所示:; 在有机溶剂中,在酸催化剂存在下,将第一中间体与化合物B进行糖苷化反应,得到第二中间体;所述第二中间体为下述结构式所示化合物6;化合物B的结构式如下所示:; 在有机溶剂中,在锌粉酸催化条件下,进行所述第二中间体2位Troc保护基脱除反应,得到第三中间体,所述第三中间体为下述结构式所示化合物7; 在有机溶剂中,在缩合剂催化条件下,将所述第三中间体与化合物C进行酰胺化缩合反应,得到第四中间体;所述第四中间体为下述结构式所示化合物8;化合物C的结构式如下所示:; 在有机溶剂中,在脱硅醚催化条件下,将所述第四中间体进行硅醚保护基脱除反应,得到第五中间体;所述第五中间体为下述结构式所示化合物9; 在有机溶剂中,在钯催化条件下,将所述第五中间体进行烯丙氧基保护基脱除反应,得到所述第六中间体;所述第六中间体为下述结构式所示化合物10; 具体地,所述第六中间体参照下述合成路径进行合成: ; 所述化合物10参照下述合成路径形成3D-MPL: 。
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