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龙图腾网获悉湖南迪诺制药股份有限公司申请的专利一种莱博雷生的制备方法获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN121574118B 。

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-05-01发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202610098335.4，技术领域涉及：C07D401/12；该发明授权一种莱博雷生的制备方法是由徐汨;何东青;尹蓉;李平;刘倩设计研发完成，并于2026-01-26向国家知识产权局提交的专利申请。

本一种莱博雷生的制备方法在说明书摘要公布了：本发明属于有机合成技术领域，具体涉及一种莱博雷生的制备方法。方法包括：从关键中间体1S,5R‑1‑3‑氟苯基‑3‑氧杂双环[3.1.0]己烷‑2酮出发，经过水解形成开环化合物，然后在碱性条件下引入羟基的保护基团；接着，对羧基进行还原形成羟基化合物，通过引入离去基团后与2,4‑二甲基‑5‑羟基嘧啶反应生成中间体化合物，再脱去保护基使羟基裸露，经过氧化反应形成羧基化合物，最后，与2‑氨基‑5‑氟吡啶进行酸胺缩合反应以生成莱博雷生。本公开提供的制备方法使用的试剂廉价易得，操作简单，收率高，适合莱博雷生的工业化生产。

本发明授权一种莱博雷生的制备方法在权利要求书中公布了：1.一种莱博雷生的制备方法，其特征在于，包括以下步骤： S1、化合物SMA经水解后与R-X发生第一取代反应生成化合物M1；所述R-X中，R为苄基、烯丙基、三苯甲基、对甲氧基苄基、2-甲氧基乙基、叔丁基二甲基硅烷基、叔丁基二苯基硅烷基、甲氧基甲基中任意一种，X为F、Cl、Br、I中任意一种； 反应过程如下： ； S2、将所述化合物M1与卤代烷烃在碱的作用下经酯化后还原生成化合物M2；反应过程如下： ； S3、将所述化合物M2与R’-X发生第二取代反应生成化合物M3后，与SMB发生第三取代反应生成M4；所述R’-X中R’为苯磺酰基、甲磺酰基、硝基苯磺酰基中的一种；X为F、Cl、Br、I中任意一种；或者，将M2与SMB进行光延反应生成化合物M4；反应过程如下： ； 或者 ； S4、将所述化合物M4在脱除剂的作用下脱去保护基团R，获得化合物M5；反应过程如下： ； S5、将所述化合物M5进行氧化反应获得化合物M6；反应过程如下： ； S6、将所述化合物M6与SMC进行酰胺缩合反应获得莱博雷生；反应过程如下： 。

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