南开大学陈弓获国家专利权
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龙图腾网获悉南开大学申请的专利一种醇侧链标记方法和应用获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN121202951B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-05-01发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202511765922.6,技术领域涉及:C07K1/13;该发明授权一种醇侧链标记方法和应用是由陈弓;张董;初鑫;苗新涛;江帅;孙小威设计研发完成,并于2025-11-27向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种醇侧链标记方法和应用在说明书摘要公布了:本发明公开了一种醇侧链标记方法和应用。本发明将含有Ser残基的化合物或含有Thr残基的化合物与氟硫酰异氰酸酯在溶剂一中发生反应,实现Ser残基或Thr残基中的醇侧链的选择性标记,得到醇侧链标记产物。本发明能在温和条件下实现对多肽及蛋白质中丝氨酸和苏氨酸侧链的快速、选择性标记,且不受赖氨酸和其他含羟基结构的干扰。本发明醇侧链标记产物可进一步反应,比如与胺发生硫‑氟交换取代反应,形成磺酰胺键连接的缀合物;也可在温和的碱性溶液条件下高效脱除,生成结构多样的脱氧衍生物。综上,本发明对传统上难以精准修饰的肽醇侧链实现了位点选择性编辑,为多肽药物开发与生物缀合物合成提供了新颖且实用的技术路径,具有重要的合成应用价值。
本发明授权一种醇侧链标记方法和应用在权利要求书中公布了:1.一种醇侧链标记方法,其特征在于: 包括以下步骤:将含有Ser残基的化合物或含有Thr残基的化合物与氟硫酰异氰酸酯在溶剂一中发生反应,实现Ser残基或Thr残基中的醇侧链的选择性标记,得到醇侧链标记产物;所述溶剂一选自六氟异丙醇; 所述Ser残基为丝氨酸进行脱水缩合反应后保留的氨基酸结构单元;所述含有Ser残基的化合物选自含有Ser残基的直链肽链、含有Ser残基的蛋白或达托霉素中的至少一种;所述Thr残基为苏氨酸进行脱水缩合反应后保留的氨基酸结构单元;所述含有Thr残基的化合物选自含有Thr残基的直链肽链、含有Thr残基的蛋白、、活性环肽RGDfT序列或阿托西班中的至少一种; 所述含有Ser残基的直链肽链的结构、所述含有Thr残基的直链肽链的结构如式1所示:;其中,式1中的代表与直链肽链可连接或不连接的萘基基团;AA1至AAn表示一条肽链的氨基酸序列;每个AA代表一个氨基酸在缩合脱水后形成的残基,AA1至AAn中的下标数字1到n表示每个残基在链中的特定位置;当R为氢,代表Ser残基,当R为甲基,代表Thr残基,x代表Ser残基或Thr残基在直链肽链中的位置; 其中,所述式1对应的含有Ser残基的直链肽链为: ; 所述式1对应的含有Thr残基的直链肽链为: ; 含有Ser残基的蛋白选自溶菌酶或核糖核酸酶A中的至少一种;含有Thr残基的蛋白选自溶菌酶或核糖核酸酶A中的至少一种; 醇侧链标记产物具有如下结构: 、、、、、 、,其中的,n值各自独立为1-9; 中,所述式1-1中的与式1中的对应相同;式1-1中的R与式1中的R对应相同。
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