浙江普洛康裕制药有限公司;上海普洛创智医药科技有限公司;普洛药业股份有限公司王翔获国家专利权
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龙图腾网获悉浙江普洛康裕制药有限公司;上海普洛创智医药科技有限公司;普洛药业股份有限公司申请的专利一种(2R, 5S)-4-Boc-2, 5-二甲基哌嗪的制备方法获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN117510416B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-05-01发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202311460484.3，技术领域涉及：C07D241/04；该发明授权一种(2R, 5S)-4-Boc-2, 5-二甲基哌嗪的制备方法是由王翔;王云龙;卢旭垚;王普选;朱富平;李名明;杜益辉;丁伟;蔡磊设计研发完成，并于2023-11-06向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种(2R, 5S)-4-Boc-2, 5-二甲基哌嗪的制备方法在说明书摘要公布了：本发明公开了一种2R,5S‑4‑Boc‑2,5‑二甲基哌嗪的制备方法，使用反式2,5‑二甲基哌嗪为原料，与二碳酸二叔丁酯反应生成N‑Boc‑2,5‑二甲基哌嗪，然后用L‑+‑扁桃酸进行拆分，得到2R,5S‑4‑Boc‑2,5‑二甲基哌嗪扁桃酸盐，然后游离得到2R,5S‑4‑Boc‑2,5‑二甲基哌嗪。本发明所用原料价廉易得，反应条件温和，操作简便，总反应收率较高，适合工业化生产。
本发明授权一种(2R, 5S)-4-Boc-2, 5-二甲基哌嗪的制备方法在权利要求书中公布了：1.一种2R,5S-4-Boc-2,5-二甲基哌嗪的制备方法，其特征在于，包括下列步骤: 1采用反式2,5-二甲基哌嗪为原料，在缚酸剂的作用下与二碳酸二叔丁酯反应生成N-Boc-2,5-二甲基哌嗪； 步骤1N-Boc-2,5-二甲基哌嗪的结构式为： ； 2N-Boc-2,5-二甲基哌嗪用L-扁桃酸进行拆分，得到2R,5S-4-Boc-2,5-二甲基哌嗪扁桃酸盐； 步骤2所用溶剂为异丙醇； 步骤2中拆分时，先加入L-扁桃酸，升温至50-60℃搅拌2~4h，然后降温到-10-0℃结晶，得到2R,5S-4-Boc-2,5-二甲基哌嗪扁桃酸盐； 32R,5S-4-Boc-2,5-二甲基哌嗪扁桃酸盐用碱进行游离，得到2R,5S-4-Boc-2,5-二甲基哌嗪； 所述2R,5S-4-Boc-2,5-二甲基哌嗪的结构如式I所示： ； 步骤3所用碱为氢氧化钠或氢氧化钾；所用溶剂为二氯甲烷。
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