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龙图腾网获悉俄勒冈健康科学大学申请的专利GPR39蛋白的拮抗剂获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN115996908B 。

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-04-24发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202180046666.9，技术领域涉及：C07D207/16；该发明授权GPR39蛋白的拮抗剂是由S·考尔;N·埃尔凯德;S·那伽拉詹;A·希安丘利;F·米切利;T·塞梅拉罗;I·M·L·特里斯特设计研发完成，并于2021-04-30向国家知识产权局提交的专利申请。

本GPR39蛋白的拮抗剂在说明书摘要公布了：公开了作为人GPR39蛋白的拮抗剂的新化合物。公开了人GPR39蛋白的拮抗剂的药物组合物和使用方法。特别地，本文公开了使用所述拮抗剂治疗疾病或病状的方法，所述疾病或病状包括心血管病状、内分泌系统和激素失调、癌症病症、代谢疾病、胃肠和肝脏疾病、血液病症、神经病症和呼吸疾病。

本发明授权GPR39蛋白的拮抗剂在权利要求书中公布了：1.一种式I-A化合物或其药学上可接受的盐： 其中： X1选自以下的组： 、和； Ra选自氢和C1-C3烷基； X2选自以下的组： 在每种情况下，波浪线表示键，每个X1和X2部分通过所述键结合； Y1选自CH和N； Y2选自CH、N和S，并且条件是当Y2是S时，R4不存在或存在一次或两次； 条件是Y1和Y2中不超过一个是C； Z1、Z2和Z3各自独立地选自CH和N，条件是Z1、Z2和Z3中不超过两个可以是N； R1选自C1-C6烷基、-CH2n1-C3-C6环烷基、-NRxRy、苯基和苄基，其中所述C1-C6烷基以及所述-CH2n1-C3-C6环烷基、苯基和苄基基团的环经0、1、2或3个选自卤素、OH、CF3和-O-C1-C3烷基的取代基取代，并且其中Rx和Ry各自独立地选自H和经0、1、2或3个选自卤素、OH、CF3和-O-C1-C3烷基的取代基取代的C1-C6烷基； n1是选自0、1、2和3的整数； R2选自通过碳原子结合的吡啶基和单环杂环或二环或螺环杂环系统，所述单环杂环或二环或螺环杂环系统通过氮杂原子结合并且含有3、4、5、6、7或8个环碳原子和0、1、2、3或4个选自N和O的附加环杂原子，其中所述R2单环或二环或螺环系统经0、1、2或3个选自C1-C6烷基、-O-C1-C6烷基、-CH2n1-C3-C6环烷基、-CF3、卤素和苯基的取代基取代； R3存在一次或多次，并且独立地选自以下的组： a氢； b-CO2H或-CO2-C1-C6烷基； cC1-C6烷基，其经0、1、2、3、4或5个选自卤素、CF3和OH的取代基取代； d苯基、苄基、C3-C6环烷基和-CH2-C3-C6环烷基，所述苯基、苄基、C3-C6环烷基和-CH2-C3-C6环烷基中的每一个的环经0、1、2或3个选自OH、卤素和C1-C6烷基的取代基取代，其中所述C1-C6烷基进一步经0、1、2、3、4或5个选自卤素、-CF3和OH的取代基取代； e含有1、2或3个独立地选自O、S和N的环杂原子的5元或6元杂环，所述5元或6元杂环经0、1、2或3个选自OH、卤素、苄基和C1-C6烷基的取代基取代，其中所述C1-C6烷基进一步经0、1、2、3、4或5个选自卤素和OH的取代基取代； R4存在一次或两次，并且独立地选自H、氧代、CHF2、CF3、-CH2n2-C3-C6环烷基、-O-CH2n2-C3-C6环烷基、-S=O2-C1-C6烷基、-C=O-NRxRy、苄基、噻吩并嘧啶基、或吡啶基，其中Rx和Ry各自独立地选自H和经0、1、2或3个选自卤素、OH、CF3和-O-C1-C3烷基的取代基取代的C1-C6烷基； 并且，当Y2是碳时，R4还可以是-O-C1-C6烷基，或者两个R4可以形成碳环； 其中R4的-CH2n2-C3-C6环烷基和-O-CH2n2-C3-C6环烷基和苄基基团的环各自独立地经0、1、2或3个选自以下的取代基取代：卤素、CF3、OH、具有3、4、5、6、7、8、9或10个环原子并且其中1、2、3或4个环原子选自N、O和S的杂环和-O-C1-C3烷基，条件是当Y1是氮且Y2是碳时，则R4不是未经取代的苄基，并且条件是当Y1是氮且Y2是氮时，则R4不是未经取代的吡啶基； 并且 n2在每种情况下是选自0、1、2和3的整数； 条件是，当R2是邻位于X2的未经取代的氮杂环庚烷基环，X1是部分，Ra是H，R1是未经取代的环丙基，X2是，和Y1是N，并且aY2是N且R4是H，或bY2是C且R4是H时，则R3不是H。

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