D·E·萧尔研究有限责任公司F·焦尔达内托获国家专利权
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龙图腾网获悉D·E·萧尔研究有限责任公司申请的专利作为Kv1.3钾SHAKER通道阻断剂的芳基亚甲基杂环化合物获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN114727991B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-04-14发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202080084382.4,技术领域涉及:A61K31/4245;该发明授权作为Kv1.3钾SHAKER通道阻断剂的芳基亚甲基杂环化合物是由F·焦尔达内托;M·O·詹森;V·乔吉尼;R·J·斯诺设计研发完成,并于2020-10-06向国家知识产权局提交的专利申请。
本作为Kv1.3钾SHAKER通道阻断剂的芳基亚甲基杂环化合物在说明书摘要公布了:描述了式I的化合物或其药学上可接受的盐,其中取代基如本文所定义。还描述了包含所述化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物、以及使用所述化合物或其药学上可接受的盐的方法。
本发明授权作为Kv1.3钾SHAKER通道阻断剂的芳基亚甲基杂环化合物在权利要求书中公布了:1.式I的化合物或其药学上可接受的盐, 其中 结构部分具有的结构; R1和R2各自独立地为H、C1-C6烷基、CR6R7n4OH、CR6R7n4NRaRb、CR6R7n4NRaC=ORb、CR6R7n4NRaSO2Rb或CR6R7n4CONRaRb; R4是H、C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、CR6R7n4ORc、CR6R7n4C=ORc、C=OCR6R7n4Rc、CR6R7n4C=ONRcRd、C=OCR6R7n4NRcRd、CR6R7n4C=OC=ONRcRd、C=OCR6R7n4ORc、CR6R7n4SO2Rc、任选被1-4个各自独立地选自C1-C6烷基、卤素、CN、-CH20-2OR8、NR82、C=OC1-4烷基和氧代取代的3-7元单环和7-11元双环饱和杂环或5-7元单环或7-11元双环杂芳基、或-C1-C6烷基-苯基; R5的每次出现独立地为H、C1-C6烷基或氧代; 或两个R5基团连接至环上的不同碳原子并且一起形成键或含有1-3个碳的烷基链; R6和R7的每次出现独立地为H或C1-C6烷基; Ra的每次出现独立地为H或C1-C6烷基; Rb的每次出现独立地为H、任选被1-4个卤素取代的C1-C6烷基、或5-7元单环杂芳基;或者 Ra和Rb与它们所连接的氮原子一起形成3-7元单环杂环,所述杂环任选被1-4个各自独立地选自C1-C6烷基、卤素、CN、-CH20-2OR8、NR82、C=OC1-4烷基和氧代的取代基取代并且包含氮原子和0-3个各自选自N、O和S的另外的杂原子; Rc的每次出现独立地为H,C1-C6烷基,被1-4个各自独立地为卤素、OR8或NR82的取代基取代的C1-C6烷基,或C3-C7环烷基、3-7元单环或7-11元双环饱和杂环、苯基或5-7元单环或7-11元双环杂芳基,其各自任选被1-4个取代基取代,所述取代基各自独立地选自C1-C6烷基、卤素、CN、-CH20-2OR8、NR82、C=OC1-4烷基和氧代; Rd的每次出现独立地为H或C1-C6烷基; 或者Rc和Rd与它们所连接的氮原子一起形成3-7元单环或7-11元双环饱和杂环,该杂环任选被1-4个各自独立地选自C1-C6烷基、卤素、CN、-CH20-2OR8、NR82、C=OC1-4烷基和氧代的取代基取代并且包含氮原子和0-3个各自选自N、O和S的另外的杂原子; R8的每次出现独立地为H或C1-C6烷基; R9是H、C1-C6烷基或卤素; 在化合价允许的情况下,n1的每次出现独立地为0-3的整数; n2和n3的每次出现独立地为0-2的整数;和 n4的每次出现独立地为0-3的整数。
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