鲁南制药集团股份有限公司巩孝顺获国家专利权
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龙图腾网获悉鲁南制药集团股份有限公司申请的专利一种合成地西他滨的方法获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN114644668B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-04-14发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202011505505.5，技术领域涉及：C07H19/12；该发明授权一种合成地西他滨的方法是由巩孝顺;白文钦;刘忠设计研发完成，并于2020-12-18向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种合成地西他滨的方法在说明书摘要公布了：本发明提供了一种合成地西他滨的方法。该方法通过提高地西他滨糖苷化反应β构型产物的比例、简化异构体拆分过程，从而提高地西他滨的收率。本发明利用硅基保护基高选择性的生成了β构型糖苷化产物，并实现异构体的重结晶分离，最终在中性条件下脱除保护基，避免开环杂质生成，提高了收率。
本发明授权一种合成地西他滨的方法在权利要求书中公布了：1.一种合成地西他滨的方法，其特征在于，所述方法包括： 步骤a：在有机溶剂A中，加入化合物Ⅱ、缚酸剂、硅烷化试剂，生成未分离的化合物Ⅱ-1，再加入化合物Ⅲ，在路易斯酸作用下生成化合物Ⅳ； ； 所述硅烷化试剂选自叔丁基二甲基氯硅烷TBDMSCl、叔丁基二苯基氯硅烷TBDPSCl、三乙基氯硅烷TESCl、三异丙基氯硅烷TIPSCl中的一种； 步骤b：将化合物Ⅳ溶于无水甲醇中，加入含氟试剂，脱除保护基，过滤，得地西他滨； ； 所述化合物Ⅱ-1、Ⅳ中R选自叔丁基二甲基硅基、叔丁基二苯基硅基、三乙基硅基、三异丙基硅基。
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2、报告中的分析和结论仅反映本公司于发布本报告当日的职业理解，仅供参考使用，不能作为本公司承担任何法律责任的依据或者凭证。
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